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聚合物载药体系释放性能预测

作品编号:SWHX0525 开发环境: WORD全文:25页 论文字数:12000
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本文还对咖啡因/乙基纤维素/乙酰柠檬酸三丁酯(Caffeine/EC/ATBC)以及盐酸地尔硫卓/乙基纤维素/癸二酸二丁酯(Diltiazem HCl/EC/DBS)聚合物载药体系的药物释放实验数据[12]进行了拟合,拟合曲线如图3.2及图3.3所示,相应的扩散系数也列于表3.1中。
根据载药量的不同,可分别采用不同的理论模型来预测各种微球型聚合物载药体系的释放性能。当载药体系中药物浓度小于此药物在该载体中的饱和溶解度时,其释放性能可由基本费克扩散模型进行预测。而当载药体系中药物浓度大于此药物在该载体中的饱和溶解度时,其释放性能可由Higuchi模型进行预测。
不同载药量的Theophylline/EC/ATBC微球型聚合物载药体系的释放性能分别如图3.4和图3.5所示,图中各条曲线的斜率即为药物瞬时释放速率。从图中可见,药物的起始释放速率很大,一段时间后,释放速率趋于平缓,直至全部药物释放完毕。此外,微球粒径对药物释放性能有很大的影响:粒径越小,药物释放速率越大,释放完毕所需的时间越短。
1. Theophylline/EC/ATBC、Caffeine/EC/ATBC以及Diltiazem HCl/EC/DBS三种聚合物载药体系的有效扩散系数分别为5.05×10-10、8.00×10-10和2.45×10-10 cm2/s。
2. 微球型药物的释放速率曲线通常遵循以下规律:药物的起始释放速率很大,一段时间后,释放速率趋于平缓,直至全部药物释放完毕。
3. 微球粒径对药物释放性能有很大的影响:粒径越小,药物释放速率越大,释放完毕所需的时间越短。通过控制微球粒径,可分别制得释放时间12小时、24小时和7天的聚合物载体药剂。
本文所涉及的聚合物载药体系药物释放模型并未考虑到药物的溶解速率问题,因此存在很大的局限性。若要真正掌握特定聚合物载药体系的药物释放规律,指导载药微球型药剂的开发,还有待进一步的努力。


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